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概要
| 一般名 | フルオロウラシル |
| 商品名 | 5-FU |
| 治験薬コード | |
| 一般名英語表記 | Fluorouracil(5-FU) |
| 商品名英語表記 | 5-FU |
| 種類 | 代謝拮抗薬 |
| 種類 | ピリミジン拮抗薬 |
| 投与経路 | 静注 |
| 適応がん種 | 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解 胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌 ただし、下記の疾患については、他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用することが必要である。 食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法 頭頸部癌、食道癌 レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法 結腸・直腸癌、小腸癌、治癒切除不能な膵癌 |
特徴
フルオロウラシルは代謝拮抗薬という抗がん剤の一種です。がん細胞が分裂する際に、最初に細胞核内にある遺伝子の本体であるDNAが複製されますが、DNAは4つの塩基とよばれる化合物を材料にして複製されます。塩基の一つにウラシルがありますが、フルオロウラシルはウラシルにフッ素を結合させてありウラシルと似た構造をとっています。がん細胞のDNAが複製される際に、ウラシルの代わりにフルオロウラシルが取り込まれると複製がうまくいかなくなり、がん細胞が死滅します。2017年2月現在、胃癌・肝癌等各種のがんに適応があります。
効能・効果
下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌
ただし、下記の疾患については、他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用することが必要である。
食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍
以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
頭頸部癌、食道癌
レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
結腸・直腸癌、小腸癌、治癒切除不能な膵癌
用法及び用量
6.1 単独で使用する場合
1）フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～15mg/kgを最初の5日間連日1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。以後5～7.5mg/kgを隔日に1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。
2）フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～15mg/kgを隔日に1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。
3）フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5mg/kgを10～20日間連日1日1回静脈内に注射又は点滴静注する。
4）フルオロウラシルとして、通常、成人には1日10～20mg/kgを週1回静脈内に注射又は点滴静注する。また、必要に応じて動脈内に通常、成人には1日5mg/kgを適宜注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
6.2 他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用する場合
フルオロウラシルとして、通常、成人には1日5～10mg/kgを他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用し、6.1の方法に準じ、又は間歇的に週1～2回用いる。
*6.3 頭頸部癌及び食道癌に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
他の抗悪性腫瘍剤との併用療法において、通常、成人にはフルオロウラシルとして1日1000mg/m2（体表面積）までを、4～5日間連日で持続点滴する。投与を繰り返す場合には少なくとも3週間以上の間隔をあけて投与する。本剤単独投与の場合には併用投与時に準じる。なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。
6.4 結腸・直腸癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
1）通常、成人にはレボホリナートとして1回100mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして600mg/m2（体表面積）を22時間かけて持続静注する。これを2日間連続して行い、2週間ごとに繰り返す。
2）通常、成人にはレボホリナートとして1回250mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして2600mg/m2（体表面積）を24時間持続静注する。1週間ごとに6回繰り返した後、2週間休薬する。これを1クールとする。
3）通常、成人にはレボホリナートとして1回200mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして2400～3000mg/m2（体表面積）を46時間持続静注する。これを2週間ごとに繰り返す。なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。
6.5 小腸癌及び治癒切除不能な膵癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
通常、成人にはレボホリナートとして1回200mg/m2（体表面積）を2時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして400mg/m2（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして2400mg/m2（体表面積）を46時間持続静注する。これを2週間ごとに繰り返す。なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。
重大な副作用
激しい下痢、重篤な腸炎、汎血球減少、白血球減少、好中球減少、貧血、血小板減少等の骨髄機能抑制、白質脳症、間質性肺炎、肝機能障害、黄疸、消化管潰瘍、重症な口内炎、嗅覚障害、嗅覚脱失、うっ血性心不全、心筋梗塞、安静狭心症、急性腎不全、急性膵炎、劇症肝炎、重篤な肝障害肝硬変、心室性頻拍、ネフローゼ症候群、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、溶血性貧血
参考リンク
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