概要
一般名 |
セルペルカチニブ |
商品名 |
レットヴィモ |
治験薬コード |
LOXO-292 |
一般名英語表記 |
Selpercatinib |
商品名英語表記 |
Retevmo |
種類 |
分子標的薬 |
種類 |
RET受容体型チロシンキナーゼ阻害剤 |
投与経路 |
内服 |
適応がん種 |
RET融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌、RET融合遺伝子陽性の根治切除不能な甲状腺癌、RET遺伝子変異陽性の根治切除不能な甲状腺髄様癌 |
特徴
レットヴィモは、がん細胞の増殖シグナルを担っている受容体であるRET、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)等の活性化を阻害する分子標的治療薬(TKI)です。その中でも特に、RETの遺伝子の変異が原因となって引き起こされるがん(非小細胞肺がん、甲状腺がん、甲状腺髄様がん)が現在の適応となっており、RET遺伝子変異によって増殖因子のスイッチなしでもシグナルが流れる異常なRETの活性化を阻害することで、がんの増殖を抑制すると考えられています。
効能・効果
RET融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
RET融合遺伝子陽性の根治切除不能な甲状腺癌
RET遺伝子変異陽性の根治切除不能な甲状腺髄様癌
用法及び用量
〈RET融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉
通常、成人にはセルペルカチニブとして1回160mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
〈RET融合遺伝子陽性の根治切除不能な甲状腺癌、RET遺伝子変異陽性の根治切除不能な甲状腺髄様癌〉
通常、成人にはセルペルカチニブとして1回160mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
通常、12歳以上の小児には体表面積に合わせて次の投与量(セルペルカチニブとして1回約92mg/m2)を1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
重大な副作用
肝機能障害、QT間隔延長、過敏症、高血圧、間質性肺疾患
参考リンク
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291075