概要

一般名	トラメチニブ　ジメチルスルホキシド付加物
商品名	メキニスト
治験薬コード
一般名英語表記	Trametinib Dimethyl Sulfoxide
商品名英語表記	Mekinist
種類	MEK阻害剤
投与経路	内服
適応がん種	BRAF遺伝子変異を有する悪性黒色腫、BRAF遺伝子変異を有する切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

特徴

細胞増殖に関わるシグナルを伝えるタンパク質のひとつに、RAFと呼ばれるものがあります。 がん細胞において、RAFの一種であるBRAF遺伝子に変異が入ることで、異常なBRAFタンパク質が作られると、細胞の増殖シグナルが過剰に亢進します。 このとき、BRAFからのシグナルを受け取るMEKと呼ばれるタンパク質も間接的に活性化されます。 そのため、MEKを特異的に阻害する薬をBRAF阻害剤と一緒に使うことで、効率よく細胞増殖のシグナルを抑えることができると考えらます。 同じ作用機序を持つお薬に、メクトビ（一般名：ビニメチニブ）があります。

効能・効果

・BRAF遺伝子変異を有する悪性黒色腫 ・BRAF遺伝子変異を有する切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

用法及び用量

ダブラフェニブとの併用において、通常、成人にはトラメチニブとして2mgを1日1回、空腹時に経口投与する。ただし、術後補助療法の場合には、投与期間は12ヵ月間までとする。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

心障害、肝機能障害、間質性肺疾患、横紋筋融解症、静脈血栓塞栓症、脳血管障害

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291047