概要

一般名 ボスチニブ
商品名 ボシュリフ
治験薬コード
一般名英語表記 Bosutinib
商品名英語表記 BOSULIF
種類 チロシンキナーゼ阻害剤
投与経路 内服
適応がん種 慢性骨髄性白血病

特徴

発がんの原因のひとつであるフィラデルフィア（Ph）染色体は、染色体の9番と22番が相互転座した異常な染色体であり、その結果BCR遺伝子とABL遺伝子が融合したBCR-ABL遺伝子が新たに生じます。この融合遺伝子から生じるBCR-ABL融合タンパクは、慢性骨髄性白血病（CML）や急性リンパ芽球性白血病（ALL）等で頻繁にみられ、チロシンキナーゼとしてATPにより活性化し、細胞の増殖促進やアポトーシスに対する抵抗性を引き起こします。
ボシュリフは、BCR-ABLチロシンキナーゼに対して、ATPと競合することにより結合し活性化を阻害するとともに、下流のSrcファミリーチロシンキナーゼ等のシグナル伝達も阻害することによって、腫瘍の異常増殖を抑えると考えられています。

効能・効果

慢性骨髄性白血病

用法及び用量

通常、成人にはボスチニブとして1日1回500mgを食後経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、1回投与量は400mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる。

重大な副作用

肝炎・肝機能障害、重度の下痢、骨髄抑制、体液貯留、ショック・アナフィラキシー、心障害、感染症、出血、膵炎、間質性肺疾患、腎不全、肺高血圧症、腫瘍崩壊症候群、 中毒性表皮壊死融解症・皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）・多形紅斑

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291036

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