CTLA-4とは免疫チェックポイント分子と呼ばれる、免疫系細胞に発現する分子のひとつである。 免疫系細胞のひとつである樹状細胞などの抗原提示細胞は体内に侵入した細胞やウイルス感染細胞、また、体内に発生したがん細胞を貪食し、その一部を抗原としてT細胞に提示しT細胞を活性化する。 さらにT細胞の活性化にはT細胞表面にあるCD28分子が、抗原提示細胞の表面にあるCD80やCD86分子と結合する必要がある。活性化されたT細胞はやがてその表面にCTLA-4を発現し、これがCD28よりも優先してCD80もしくはCD86と結合してT細胞の活性化が抑制される。このようにCTLA-4はT細胞が過剰な免疫反応を起こすことがないように調節している。