アステラス製薬株式会社は4月15日、標的タンパク質分解誘導薬であるsetidegrasib（セチデグラシブ）について、KRAS G12D変異陽性転移性膵管腺がん（PDAC）の一次治療を対象に、mFOLFIRINOXまたはNALIRIFOXとの併用療法の有効性および安全性を評価する第3相試験において、最初の患者への投与を開始したことを発表した。 KRAS G12D変異は、PDACの約40%に認められ、治療成績が不良であることが知られているが、KRAS G12D変異を標的とする承認された治療法は現時点では存在しない。 setidegrasibは、KRAS G12D変異体を標的とする新規のタンパク質分解誘導薬である。がん細胞にある変異したKRAS G12Dタンパク質と、タンパク質の分解に関与するE3リガーゼに選択的に結合し、KRAS G12Dタンパク質の分解を促進するようにデザインされている。既に第1相試験では、想定していた作用機序に合致したKRAS G12DおよびE3リガーゼに対するsetidegrasibの作用が確認されている。 今回開始された第3相試験の主要評価項目は全生存期間であり、主な副次評価項目には無増悪生存期間および安全性が含まれる。同試験では、複数の国において600人以上の患者を組み入れる予定である。 参照元： アステラス製薬株式会社　ニュース