日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社は9月19日、ヘルネクシオス錠60mg（一般名：ゾンゲルチニブ）について、「がん化学療法後に増悪したHER2（ERBB2）遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌」を適応として、日本国内における製造販売承認を取得したことを発表した。 ヘルネクシオスは、経口HER2（ERBB2）特異的チロシンキナーゼ阻害剤（TKI）であり、同適応症に対する分子標的薬として国内初の経口薬である。 今回の承認は、HER2（ERBB2）遺伝子変異陽性の切除不能または転移性の固形がんを対象に、ヘルネクシオスの単剤療法を評価した第1相非盲検用量漸増試験（用量の確認と拡大を含む）Beamion-LUNG-1試験（NCT04886804）の結果に基づいている。 同試験のコホート1には、活性型HER2遺伝子変異陽性（HER2チロシンキナーゼドメイン（TKD）に変異陽性）の進行性または転移性の非小細胞肺がん（NSCLC）の患者75名が登録され、治療歴のある患者における客観的奏効率（ORR）は71%（95%信頼区間：60-80）、完全奏効率（CR）は7%、部分奏効率は64%、病勢コントロール率（DCR）は96%を示した。さらに、ヘルネクシオスは、治療歴のある脳転移を有する患者（評価可能27例）で頭蓋内奏効を示し、ORRは41%、DCRは81%であった。 安全性に関して、最も多く報告された有害事象（AE）はグレード1の下痢（48%）であり、グレード3以上の治験薬との因果関係のあるすべての有害事象は17%であった。 参照元： 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社　プレスリリース