アストラゼネカ株式会社は12月27日、カルケンス錠100mg（一般名：アカラブルチニブマレイン酸塩水和物）が、新たな剤形として、成人の慢性リンパ性白血病（CLL）（小リンパ球性リンパ腫を含む）患者さんを対象とした治療薬として、製造販売承認を取得したことを発表した。 カルケンスは、選択的かつ不可逆的なブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤であり、国内では慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の成人患者さんに対する治療薬として既に承認されていた。しかしながら、従来の剤形であるカルケンスカプセル100mgは、pH4を超える条件下では溶解性が低いため、国内添付文書では、プロトンポンプ阻害剤（PPI）との併用は可能な限り避けること、並びにH2受容体拮抗剤及び制酸剤との併用では投与間隔を2時間以上あけて投与することについて注意喚起がなされていた。しかしながら血液がん患者さんの20～40%は、胃内pHを変化させる薬物の投与を受けていると推定されており、カルケンスカプセルの使用は制限されていた。 このような背景の中、今回承認となった新たな剤形であるカルケンス錠は、消化管のpH条件に関わらず薬物が全て溶出するように改善した溶解性プロファイルを有するアカラブルチニブマレイン酸塩水和物100mg（遊離塩基換算）フィルムコーティング錠である。海外の健康被験者を対象に、新たな剤形となるカルケンス錠を投与したD8223C00013試験の結果に基づいて承認となった。 なお、健康被験者においてカルケンス錠とカルケンスカプセルの安全性および忍容性プロファイルに明確な差は認められていない。 参照元： アストラゼネカ株式会社　プレスリリース