中外製薬株式会社は7月31日、PIK3CA遺伝子変異を有するホルモン受容体（HR）陽性HER2陰性の進行性乳がんに対して開発中のPI3Kα阻害剤inavolisibについて、エフ・ホフマン・ラ・ロシュ社と導入契約を締結したことを発表した。同契約により中外製薬は、日本におけるinavolisibの独占的開発権および販売権を取得した。

inavolisibは、PI3Kαに対する高い活性と特異性を有し、PI3Kαの阻害と変異型PI3Kαの分解を促進する独自の作用機序を持つ経口のPI3Kα阻害剤である。同剤は、PIK3CA遺伝子変異を有する局所進行性または転移性乳がんのうち、HR陽性/HER2陰性の患者さんを対象に2つ（INAVO120、INAVO121）、HER2陽性の患者さんを対象に1つ（INAVO122）の海外第3相臨床試験が進行中だ。

INAVO120試験に関しては、初回治療としてのinavolisib＋パルボシクリブ＋フルベストラントが、パルボシクリブ＋フルベストラントのみと比較して、主要評価項目である無増悪生存期間（PFS）を2倍以上に延長し、病状の悪化または死亡リスクが57%減少することが既に示されている（PFS中央値：15.0か月 ve 7.3か月、ハザード比：0.43、95%信頼区間：0.32-0.59、p<0.0001）。

同結果に基づき、PIK3CA遺伝子変異を伴うHR陽性HER2陰性の局所進行または転移性乳がんに対するinavolisibは、米国食品医薬品局（FDA）より画期的治療薬（Breakthrough Therapy）の指定を受けるとともに、2024年11月27日をPDUFA（処方薬ユーザーフィー法）の審査期限として優先審査に指定されている。

中外製薬 代表取締役社長 CEOの奥田修氏は、「海外の臨床試験で良好な結果を示しているinavolisibは、乳がん患者さんへの新たな治療選択肢となることが期待されます。inavolisibを日本の患者さんに早期にお届けするため、ロシュ社と緊密に連携し国内開発を進めてまいります」とコメントしている。

参照元：
中外製薬株式会社　ニュースリリース