慢性骨髄性白血病とニロチニブについて

白血病は血液のがんであり、さまざまな種類があります。その中でも、慢性骨髄性白血病（CML）は百万人あたり10～15人程度発生する病気であり、希少疾病に分類されます。 この慢性骨髄性白血病を治療するために用いられる薬としてニロチニブがあります。 このニロチニブは、同種の治療薬イマチニブとともに、慢性骨髄白血病の治療を劇的に変えていました。未治療の患者さんの10年生存率はほぼ０％でありながら、これらの薬を使用すると５年生存率を90%以上になることから考えても貢献度がわかります。 そして現在、ニロチニブは慢性骨髄白血病（小児用）の効能取得を目指しています。 以下では、ニロチニブの薬剤概要・治験情報を記載します。

ニロチニブの薬剤概要

一般名

ニロチニブ塩酸塩水和物カプセル(Nilotinib)

用法用量

通常、成人にはニロチニブとして１回400mgを食事の１時間以上前又は食後２時間以降に１日２回、12時間毎を目安に経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、１回投与量は300mgとする。なお、患者の状態により適宜減量する。

効能効果

慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

販売開始日

2009年3月

ニロチニブの作用機序

ニロチニブは、アデノシン三リン酸（ATP）と競合的に拮抗し、Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害することによって、Bcr-Abl発現細胞に細胞死を誘導する。16）ニロチニブは、Bcr-Ablだけでなく、幹細胞因子（SCF）受容体のc-kit及び血小板由来成長因子（PDGF）受容体チロシンキナーゼを阻害するが、イマチニブよりもBcr-Ablに対し選択的に作用する。また、ニロチニブは疎水性相互作用によってイマチニブ抵抗性Bcr-Abl変異体にも結合することが可能であり、多くのイマチニブ抵抗性Bcr-Abl変異体も阻害する。

ニロチニブの最新文献

・2016年12月5日 ノバルティス、慢性骨髄性白血病の無治療寛解維持に関する臨床試験ENESTopの事後解析で得られた新たなデータを発表～「グリベック®」から「タシグナ®」への切り替え理由に関わらず、無治療寛解維持率50％以上を維持 https://www.novartis.com

ニロチニブの治験情報

2016年12月31日現在、国内で実施されているニロチニブの治験情報はありません。

参考資料

１）http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291021M1020_1_20/ ２）http://www.jpma.or.jp/medicine/shinyaku/development/