概要

一般名	カピバセルチブ
商品名	トルカプ
治験薬コード
一般名英語表記	Capivasertib
商品名英語表記	Truqap
種類	分子標的薬
種類	AKT阻害剤
投与経路	経口投与
適応がん種	ホルモン受容体陽性HER2陰性の手術不能又は再発乳癌

特徴

内分泌療法によって増悪が認められたがん細胞は、耐性メカニズムとして、増殖のための新たなシグナル伝達経路が活性化される。その代表例がPI3K-AKT-mTOR経路であり、この経路に関与する遺伝子異常が起きることで慢性的なシグナルの活性化が起こり、細胞増殖が促進される。 トルカプは、AKTの3種類のアイソフォーム（AKT1、AKT2およびAKT3）の全てを強力に阻害するアデノシン三リン酸（ATP）競合阻害薬であり、PI3K-AKT-mTOR経路を抑えることで、抗腫瘍効果を示すと考えられている。

効能・効果

内分泌療法後に増悪したPIK3CA、AKT1又はPTEN遺伝子変異を有するホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌

用法及び用量

フルベストラントとの併用において、通常、成人にはカピバセルチブとして1回400mgを1日2回、4日間連続して経口投与し、その後3日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

高血糖、重度の下痢、重度の皮膚障害

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291082