概要
一般名 |
テポチニブ |
商品名 |
テプミトコ |
治験薬コード |
INC280 |
一般名英語表記 |
Tepotinib |
商品名英語表記 |
TEPMETKO |
種類 |
抗悪性腫瘍剤(MET阻害剤) |
投与経路 |
内服 |
適応がん種 |
MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌 |
特徴
METタンパクは、肝細胞増殖因子(HGF)をリガンドとする受容体型チロシンキナーゼであり、細胞の増殖・生存・運動性を促すシグナル伝達に関与しています。MET遺伝子変異(エクソン14スキッピング変異)により発現してきたMETタンパクは、分解に必要なユビキチン化部位を欠失しているため、METタンパクが分解されることなく持続的に活性化し、腫瘍の増殖・転移・血管新生等が促されると考えられています。テプミトコは、METチロシンキナーゼのATP結合部位を競合的に阻害することにより活性化を抑制し、がん細胞の増殖を妨げると考えられています。
MET阻害剤にはいくつかのタイプがあり、テプミトコはタブレクタなどと併せて、活性化型METタンパクのATP結合部位に高い特異性で結合するタイプIbに分類されます。
効能・効果
MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
用法及び用量
通常、成人にはテポチニブ塩酸塩水和物として1回500mgを1日1回食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
重大な副作用
間質性肺疾患、体液貯留、肝機能障害、腎機能障害
参考リンク
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291065