概要

一般名	エヌトレクチニブ
商品名	ロズリートレク
治験薬コード	RXDX-101, NMS-E628
一般名英語表記	Entrectinib
商品名英語表記	ROZLYTREK
種類	チロシンキナーゼ阻害剤
投与経路	内服
適応がん種	NTRK融合遺伝子陽性の進行・再発の固形癌、ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

特徴

ロズリートレクは、NTRK及びROS1の融合（転座により他の遺伝子がくっついた）遺伝子からできる融合タンパクによる細胞の異常な増殖活性を、選択的に阻害する薬剤です。特にNTRK融合遺伝子は、がん全体に占める割合は少ないものの、様々な希少がんや小児がんで確認されています。NTRK融合遺伝子をターゲットとしたロズリートレクは、がん種の縛りなく承認が取れており、MSI-Highの固形がん（成人）を対象にしたキイトルーダに次ぐ二番目の臓器横断的承認薬です。

効能・効果

NTRK融合遺伝子陽性の進行・再発の固形癌 ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

用法及び用量

〈NTRK融合遺伝子陽性の進行・再発の固形癌〉 通常、成人にはエヌトレクチニブとして1日1回600mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。 通常、小児にはエヌトレクチニブとして1日1回300mg/m2（体表面積）を経口投与する。ただし、600mgを超えないこと。なお、患者の状態により適宜減量する。 〈ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉 通常、成人にはエヌトレクチニブとして1日1回600mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

心臓障害、QT間隔延長、認知障害・運動失調、間質性肺疾患

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291430