概要

一般名	セルペルカチニブ
商品名	レットヴィモ
治験薬コード
LOXO-292
一般名英語表記	Selpercatinib
商品名英語表記	Retevmo
種類	分子標的薬
種類	RET受容体型チロシンキナーゼ阻害剤
投与経路	内服
適応がん種	RET融合遺伝子陽性の進行・再発の固形腫瘍、RET遺伝子変異陽性の根治切除不能な甲状腺髄様癌

特徴

レットヴィモは、がん細胞の増殖シグナルを担っている受容体であるRET、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）等の活性化を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤（TKI）である。その中でも特に、RETの遺伝子の異常（変異、融合）によるRETシグナルの過剰な亢進を阻害することで、がん細胞の増殖を抑制すると考えられている。

効能・効果

RET融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌 RET融合遺伝子陽性の根治切除不能な甲状腺癌 RET遺伝子変異陽性の根治切除不能な甲状腺髄様癌

用法及び用量

〈RET融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉 通常、成人にはセルペルカチニブとして1回160mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。 〈RET融合遺伝子陽性の根治切除不能な甲状腺癌、RET遺伝子変異陽性の根治切除不能な甲状腺髄様癌〉 通常、成人にはセルペルカチニブとして1回160mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。 通常、12歳以上の小児には体表面積に合わせて次の投与量（セルペルカチニブとして1回約92mg/m2）を1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

肝機能障害、QT間隔延長、過敏症、高血圧、間質性肺疾患

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291075