概要

一般名	ツシジノスタット
商品名	ハイヤスタ
治験薬コード	HBI-8000
一般名英語表記	Tucidinostat
商品名英語表記	Hiyasta
種類	ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤
投与経路	内服
適応がん種	再発又は難治性の成人T細胞白血病リンパ腫、再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫

特徴

細胞内のDNA鎖は、ヒストンと呼ばれるタンパク質に巻き付いた状態になっており、DNAとヒストンの結合が緩むと、その部分のDNAの転写・翻訳が進みタンパク質が合成されます。DNAとヒストンの結合度合は、様々な因子により調節されていますが、その中の一つであるヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC)は、ヒストンのアセチル化を介して遺伝子の発現を促進させる方向に作用します。そして、がん細胞においては、HDACの過剰な活性化が腫瘍細胞の増殖、細胞周期の変化、アポトーシスに対する抵抗性に関与しています。 ハイヤスタは、HDAC阻害剤であり、ヒストンの脱アセチル化を阻害することで細胞周期停止及びアポトーシス誘導を起こし、腫瘍増殖を抑制すると考えられています。しかしながら、HDACの働きは非常に多岐に及ぶため、詳細な作用機序は解明されていないとされています。

効能・効果

再発又は難治性の成人T細胞白血病リンパ腫 再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫

用法及び用量

通常、成人にはツシジノスタットとして1日1回40mgを週2回、3又は4日間隔で食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

骨髄抑制、間質性肺疾患、感染症、不整脈・QT間隔延長

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291074