概要
一般名 |
グマロンチニブ |
商品名 |
ハイイータン |
治験薬コード |
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一般名英語表記 |
Gumarontinib |
商品名英語表記 |
HAIYITAN |
種類 |
分子標的薬 |
種類 |
MET阻害剤 |
投与経路 |
経口 |
適応がん種 |
MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌 |
特徴
METタンパクは、リガンドである肝細胞増殖因子(HGF)が結合することで活性化する受容体型チロシンキナーゼであり、細胞の増殖や生存を促すシグナル伝達に関与している。MET遺伝子のエクソン14スキッピング変異により発現してきたMETタンパクは、分解されずに持続的に活性化するため、腫瘍の増殖などを促進する。
ハイイータンは、METチロシンキナーゼのATP結合部位を競合的に阻害することにより活性化を抑制し、がん細胞の増殖を妨げると考えられている。
類似のMET阻害剤として、テプミトコ(テポチニブ)やタブレクタ(カプマチニブ)が既に承認されいてる。
効能・効果
MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
用法及び用量
通常、成人にはグマロンチニブとして1回300mgを1日1回空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
重大な副作用
間質性肺疾患、体液貯留、肝機能障害、QT間隔延長
参考リンク
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291085