概要

一般名	グマロンチニブ
商品名	ハイイータン
治験薬コード
一般名英語表記	Gumarontinib
商品名英語表記	HAIYITAN
種類	分子標的薬
種類	MET阻害剤
投与経路	経口
適応がん種	MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

特徴

METタンパクは、リガンドである肝細胞増殖因子(HGF)が結合することで活性化する受容体型チロシンキナーゼであり、細胞の増殖や生存を促すシグナル伝達に関与している。MET遺伝子のエクソン14スキッピング変異により発現してきたMETタンパクは、分解されずに持続的に活性化するため、腫瘍の増殖などを促進する。 ハイイータンは、METチロシンキナーゼのATP結合部位を競合的に阻害することにより活性化を抑制し、がん細胞の増殖を妨げると考えられている。 類似のMET阻害剤として、テプミトコ（テポチニブ）やタブレクタ（カプマチニブ）が既に承認されいてる。

効能・効果

MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

用法及び用量

通常、成人にはグマロンチニブとして1回300mgを1日1回空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

間質性肺疾患、体液貯留、肝機能障害、QT間隔延長

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291085