概要

一般名	バレメトスタットトシル酸塩錠
商品名	エザルミア
治験薬コード	DS-3201
一般名英語表記	Valemetostat Tosilatee
商品名英語表記	EZHARMIA
種類	EZH1/2阻害剤
投与経路	内服
適応がん種	再発又は難治性の成人T細胞白血病リンパ腫

特徴

成人T細胞白血病リンパ腫 （adult T-cell leukemia-lymphoma：ATL）では、がん細胞の維持に重要な役割を果たすエピジェネティックモジュレーターEZH（enhancer of zeste homolog）2の発現が亢進しており、約半数の遺伝子座においてメチル化されたヒストンが異常に蓄積しています。 エザルミアは、EZH1とEZH2の選択的経口阻害薬であり、遺伝子のメチル化を阻害することによってがんの抑制に関わる遺伝子の発現を上昇させ、がん細胞の増殖を抑制すると考えられています。

効能・効果

再発又は難治性の成人T細胞白血病リンパ腫

用法及び用量

通常、成人にはバレメトスタットとして200mgを1日1回空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

骨髄抑制、感染症

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291079