EGFRチロシンキナーゼ阻害薬とはEGFR(epidermal growth factor receptor:上皮成長因子受容体)遺伝子変異に伴い発現する、がん細胞を増殖させる酵素を抑制する薬剤です。

EGFRは細胞膜上から細胞内まで貫通して存在している受容体であり、本来細胞膜上で成長因子であるEGFなどと結合すると、細胞が正常に増殖するシグナル伝達を活性化委して、正常機能を保つ上で重要な働きをします。
しかし、細胞内のEGFRの遺伝子に変異をきたすと成長因子と結合しなくても、細胞を増殖させるシグナルが常にスイッチがオンの状態となり、細胞分裂が止まらなくなり、がん細胞が無制限に増殖してしまいます。

この細胞内のEGFR遺伝子変異は特に肺がんで認められます。
EGFR阻害薬は細胞内のEGFR遺伝子変異による異常な酵素の活性を抑え、がん細胞の増殖に関与しているシグナル伝達を止めがんの増殖を抑えます。

代表的なEGFRチロシンキナーゼ阻害薬
・ゲフィチニブ 商品名:イレッサ
・エルロチニブ 商品名:タルセバ
・アファチニブ 商品名:ジオトリフ
・オシメルチニブ 商品名:タグリッソ

作成:株式会社インテリム
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