トポイソメラーゼ（topoisomerase)とは、細胞核にあるDNAの立体構造にを維持、変化していくための酵素のことです。 トポイソメラーゼにはI型とII型があります。I型はDNAのらせん構造を1本切断して結合させます。II型は2本切断して結合させます。つまりDNAの複製のために一度らせんを解消する働きをもつ酵素となります。 トポイソメラーゼ阻害薬は、これらの酵素の働きを抑制する薬剤です。DNAの切断と再結合を阻害され、がん細胞は正常な分裂ができなくなり、アポトーシスが誘導されます。

I型トポイソメラーゼ阻害薬

イリノテカン（カンプト、トポテシン） ノギテカン（ハイカムチン）

II型トポイソメラーゼ阻害薬

エトポシド（ラステット・ペブシド） アントラサイクリン系薬剤