ルマケラス（ソトラシブ）

概要

特徴

KRASは細胞の増殖や生存における重要な調節因子であり、KRAS変異は多くの癌において腫瘍形成に関与する発癌ドライバー因子として特定されています。中でもKRAS蛋白の12番目にあるアミノ酸がグリシン（G）からシステイン（C）に変異したKRAS G12C変異は、KRASが活性化型の構造で安定化し、下流のシグナル伝達が亢進することでがんの増殖が引き起こされています。ルマケラスは、KRAS G12Cを不活性型に維持して下流のシグナル伝達を阻害する低分子です。 承認されているNSCLCにおいては、白人の肺腺癌の約13%、日本人の非扁平上皮癌の約4.5%に認められています。

効能・効果

がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

用法及び用量

通常、成人にはソトラシブとして960mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

肝機能障害、間質性肺疾患

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291076

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