概要
一般名 |
トリフルリジン |
商品名 |
ロンサーフ |
治験薬コード |
TAS-102 |
一般名英語表記 |
Trifluridine |
商品名英語表記 |
Lonsurf |
種類 |
抗悪性腫瘍薬 |
投与経路 |
内服 |
適応がん種 |
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
がん化学療法後に増悪した治癒切除不能な進行・再発の胃癌 |
特徴
ロンサーフ配合錠は、「トリフルリジン(FTD)」と「チピラシル(TPI):FTDの代謝抑制」が1:0.5のモル比で配合された薬剤です。
細胞が増殖する際には、DNAの構成要素である塩基(アデニン(A)、チミン(T)、グアニン(G)、シトシン(C))を取り込むことにより、DNAの複製が行われます。ロンサーフの有効成分であるFTDは、チミンに類似した構造の物質ですが、DNA塩基としての働きがないため、がん細胞のDNA複製時にチミンの代わりに取り込まれることで、その後の複製反応が進まずDNA機能障害が起こり、細胞増殖抑制や細胞死を誘導すると考えられています。
FTDは、肝臓の代謝酵素によってすぐに分解・代謝されてしまいますが、ロンサーフに配合されているTPIがその代謝酵素を選択的に阻害することにより、FTDの血中での安定性を高めています。
効能・効果
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
がん化学療法後に増悪した治癒切除不能な進行・再発の胃癌
用法及び用量
通常、成人には初回投与量(1回量)を体表面積に合わせて次の基準量とし(トリフルリジンとして約35mg/m2/回)、朝食後及び夕食後の1日2回、5日間連続経口投与したのち2日間休薬する。これを2回繰り返したのち14日間休薬する。これを1コースとして投与を繰り返す。
なお、患者の状態により適宜減量する。
(添付文書の用法及び用量の表参照)
重大な副作用
骨髄抑制、感染症、間質性肺疾患
参考リンク
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4299100