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ロンサーフ(トリフルリジン)


  • [公開日]2022.07.19
  • [最終更新日]2022.07.25

概要

一般名 トリフルリジン
商品名 ロンサーフ
治験薬コード TAS-102
一般名英語表記 Trifluridine
商品名英語表記 Lonsurf
種類 抗悪性腫瘍薬
投与経路 内服
適応がん種 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
がん化学療法後に増悪した治癒切除不能な進行・再発の胃癌

特徴

ロンサーフ配合錠は、「トリフルリジン(FTD)」と「チピラシル(TPI):FTDの代謝抑制」が1:0.5のモル比で配合された薬剤です。
細胞が増殖する際には、DNAの構成要素である塩基(アデニン(A)、チミン(T)、グアニン(G)、シトシン(C))を取り込むことにより、DNAの複製が行われます。ロンサーフの有効成分であるFTDは、チミンに類似した構造の物質ですが、DNA塩基としての働きがないため、がん細胞のDNA複製時にチミンの代わりに取り込まれることで、その後の複製反応が進まずDNA機能障害が起こり、細胞増殖抑制や細胞死を誘導すると考えられています。
FTDは、肝臓の代謝酵素によってすぐに分解・代謝されてしまいますが、ロンサーフに配合されているTPIがその代謝酵素を選択的に阻害することにより、FTDの血中での安定性を高めています。

効能・効果

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
がん化学療法後に増悪した治癒切除不能な進行・再発の胃癌

用法及び用量

通常、成人には初回投与量(1回量)を体表面積に合わせて次の基準量とし(トリフルリジンとして約35mg/m2/回)、朝食後及び夕食後の1日2回、5日間連続経口投与したのち2日間休薬する。これを2回繰り返したのち14日間休薬する。これを1コースとして投与を繰り返す。
なお、患者の状態により適宜減量する。
(添付文書の用法及び用量の表参照)

重大な副作用

骨髄抑制感染症、間質性肺疾患

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4299100

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