概要

一般名	アカラブルチニブ
商品名	カルケンス
治験薬コード	ACP-196
一般名英語表記	ACALABRUTINIB
商品名英語表記	CALQUENCE
種類	ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤
投与経路	内服
適応がん種	慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）

特徴

慢性リンパ性白血病のがん細胞（B細胞）の表面にはB細胞受容体（BCR）」発現しており、増殖因子が結合するとシグナルが細胞内に伝えられ、細胞増殖が活性化されます。 カルケンスは、このシグナル伝達に重要な「ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）」に共有結合することでその作用を阻害するBTK阻害剤です。従来の阻害剤と比較してBTKに対する選択性が高いという特徴を持ち、細胞増殖シグナルが流れなくなることでがん細胞の成長を抑制します。 これまでは錠剤のみの提供であったが、2024年12月27日に消化管のpH条件に関わらず薬物が全て溶出するように改善したアカラブルチニブマレイン酸塩水和物100mgフィルムコーティング錠（カプセル）が承認。胃内pHを変化させる薬物の投与を受けている症例（ 推定で血液がん患者さんの20～40%） にも使用可能となった。

効能・効果

慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）

用法及び用量

通常、成人にはアカラブルチニブとして1回100mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

出血、感染症、骨髄抑制、不整脈、虚血性心疾患、腫瘍崩壊症候群、間質性肺疾患

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291070